Flumazenil

Flumazenil ist ein kompetitiver Antagonist am Benzodiazepinrezeptor und wird als Antidot bei Benzodiazepin-Vergiftungen eingesetzt. (siehe auch: Atropin)

Wichtiger Hinweis: Die hier bereitgestellten Informationen dienen ausschließlich der allgemeinen Aufklärung und ersetzen keine ärztliche Beratung. Bei Verdacht auf eine Vergiftung kontaktieren Sie umgehend den Giftnotruf.

Indikation

Akute Vergiftungen mit Benzodiazepinrezeptoragonisten wie Benzodiazepinen, Zopiclon, Ximovan.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit
Epileptiker, die mit Benzodiazepinen behandelt werden
Angstzustände, die mit Benzodiazepinen behandelt werden
Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion nur nach sorgfältiger Nutzen-Risiko-Analyse
Bei Kindern unter 15 Jahren nur in Notfällen
Strenge Indikationstellung in der Schwangerschaft

Handelsform

Anexate 0,5/-1,0, Roche; Ampullen: 0,5 mg/5 ml und 1.0 mg/10 ml; Haltbarkeitsdauer: 3 Jahre

Dosierung

Erwachsene: 0,3-0,6 mg

Kind: Kinderdosen sind nicht bekannt, in Anlehnung an Erwachsenendosis titrieren.

Hinweise:

Je nach Wirkdauer des zu antagonisierenden Benzodiazepins kann die sedierende Wirkung wieder auftreten.
Cave: Entzugssymptomatik bei Benzodiazepinabhängigen.
Bei Mischintoxikationen von Benzodiazepinen und anticholinerg wirkenden Pharmaka (z.B. tricyclischen Antidepressiva, Neuroleptika, Antihistaminika) können cerebrale Krämpfe ausgelöst werden.

Pharmakologie

HWZ: ca. 50 Minuten; Verteilungsvolumen: 0,95 l/kg; Plasmaeiweißbindung ca. 50%; Clearance 1 l/min; keine Kumulation.

Flumazenil wird in der Leber zu 99% metabolisiert.

Wirkung: Kompetitiver Antagonist am Benzodiazepinrezeptor. Bindet an GABA-Rezeptor der Benzodiazepine und verdrängt Benzos ohne selbst eine Wirkung auf den Chloridionenkanal zu entfalten. Antagonisiert alle Benzodiazepinwirkungen, auch paradoxe Wirkungen.

Toxizität

Bis zu 100 mg keine Intoxikations-Erscheinungen beobachtet.

Unerwünschte Wirkungen

Bei Antagonisierung: Angstgefühl, Herzklopfen, Blutdruckschwankungen, Veränderung der Herzfrequenz
Bei Benzodiazepinabhängigen: Entzugserscheinungen

Synonyme & Bezeichnungen

CAS: 78755-81-4; Anexate; Lanexat

Gruppenzugehörigkeit: Antidote

Literatur & Quellen

1. BGVV Antidotkarte Nr. 12 vom 6.9.93

2. Pfab R.: Handbuchbeitrag über Bezodiazepine 1999 in Vorb.